O sulfato de hidroxicloroquina possui diversas ações farmacológicas, incluindo interferência com a atividade enzimática, ligação ao DNA, inibição da formação de prostaglandinas, ruptura das células dos protozoários e possível interferência no aumento da produção de células de defesa. Em doenças reumáticas, sua função inclui a inibição da interação antígeno-anticorpo, a inibição da síntese de interleucina-1 (IL-1) e da degradação da cartilagem induzida por estacitocina, além de inibir as funções lisossomais dos fagócitos e dos macrófagos. Esses mecanismos contribuem para seu efeito anti-inflamatório e imunomodulador.