O bezafibrato reduz os níveis de triglicérides e colesterol (o VLDL e o LDL (mau colesterol)) e aumenta os níveis de HDL (bom colesterol). O bezafibrato também reduz a produção de fibrinogênio (fator de coagulação) plasmático, deixando o sangue menos espesso. Também foi observada a inibição da agregação plaquetária (interfere na coagulação sanguínea). Em pacientes diabéticos, relatou-se redução da concentração de glicose sanguínea (açúcar no sangue) por melhora da tolerância à glicose. Nesses mesmos pacientes, a concentração de ácidos graxos livres (substâncias que formam os triglicerídeos), em jejum e após as refeições, foi reduzida pelo bezafibrato.